全球首創藥 中國臨床驗證成功
曲拉西利是一種高效、選擇性、可逆的CDK 4/6抑制劑，可誘導骨髓造血干/祖細胞暫時停滯在細胞周期的G1期，減少暴露于化療中的損傷。
該WCLC壁報摘要題為：“在接受依托泊苷/卡鉑或拓撲替康治療的中國廣泛期小細胞肺癌患者中使用曲拉西利進行骨髓保護：一項隨機、雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期研究結果（TRACES研究）”
由吉林省腫瘤醫院程穎教授牽頭開展的曲拉西利中國首個注冊臨床關鍵性研究（TRACES），調查中國患者人群中探索曲拉西利對小細胞肺癌患者的安全性、藥代動力學（PK）以及化療骨髓保護效果，以支持這款全球首創（First-in-Class，FIC）藥物在中國獲批上市，該研究在2022年2月已達到主要研究終點，進入數據統計和隨訪期。
本次公布的WCLC大會研究摘要顯示，TRACES研究共入組95例中國廣泛期小細胞肺癌患者，其中12例患者進入開放標簽的安全性及PK評價，結果證實曲拉西利在中國患者的藥代動力學特征、安全性及骨髓保護作用與美國已發表的西方人群臨床數據相當，因此支持研究進入隨機雙盲安慰劑對照的第二部分評價。
第二部分研究為隨機對照研究部分，共納入83名廣泛期小細胞肺癌患者，患者在每個化療周期的開始前給予240 mg/m2的曲拉西利或安慰劑靜脈滴注。
截至數據截點日期2021年12月29日的統計結果顯示，與安慰劑組相比，化療前使用曲拉西利可顯著縮短第 1 周期嚴重中性粒細胞減少持續時間（0 vs 2天; P=0.0003）此外，曲拉西利還顯著降低嚴重中性粒細胞減少(SN)的發生率 (7.3% vs 45.2%，P < 0.0001)、發熱性中性粒細胞降低(FN)的發生率 (2.4%vs 16.7%，P = 0.0267)以及3/4級血液學毒性的發生率 (53.7%vs 88.1%，P = 0.0005)。
研究結論：曲拉西利 240 mg/m2在中國患者人群中耐受性較好，藥代動力學特征與西方人群相似。在化療前給予曲拉西利，能改善中國廣泛期小細胞肺癌患者對化療的耐受性。
中國獲批，有望為化療癌患減負
化療是多種惡性腫瘤的基石療法。據《柳葉刀》估計，全球新發癌癥患者中57.7%的患者需要首程化療，年新增化療患者超1000萬人。我國需要化療的年患者數達280萬人，并將繼續快速增長到420萬人。
但化療誘導的骨髓抑制，尤其是中性粒細胞減少癥，是臨床最常見也最棘手的化療不良反應，為腫瘤患者帶來沉重的身體負擔和額外醫療經濟負擔。目前國內尚無在化療引起毒副反應前阻止或減輕骨髓抑制的有效療法。
先聲藥業于2020年8月與美國 G1 Therapeutics簽訂合作協議，將全球首個具有全系骨髓保護作用的創新藥物科賽拉®（注射用鹽酸曲拉西利）引入中國。該藥物于2019年獲美國食品藥品監督管理局(FDA)“突破性療法”認定，并于2021年2月在美國上市(商品名：COSELA®）。
在中國臨床專家與合作企業的共同努力下，科賽拉®在中國的臨床開發從首次中國IND到NDA遞交僅用時10個月，首個適應癥（小細胞肺癌）新藥上市申請于2021年12月22日被國家藥品監督管理局納入優先審評審批程序，并在2022年7月13日獲批在中國上市。
此前，境外發表的小細胞肺癌多項臨床研究(G1T28-05、G1T28-02、G1T28-03）匯總結果顯示，曲拉西利可顯著降低患者第一周期嚴重中性粒細胞減少的持續時間，降低總體嚴重中性粒細胞減少癥發生率、3/4級貧血發生率、3/4級血小板減少發生率、紅細胞輸注比例等，同時不影響化療抗腫瘤療效。
與傳統G-CSF（僅可保護中性細胞）相比，曲拉西利在保護骨髓中性粒細胞的同時，還能減低化療對于血紅蛋白以及血小板的損傷。
本次公布的中國臨床數據再次驗證了藥物在中國患者中的安全和有效性與海外研究一致。剛剛獲批的科賽拉®，有望幫助中國百萬化療患者抵御骨髓損傷，為身體與醫療成本雙重減負，實現更高的生活質量。